Losartan: Que es, para que sirve, nombre comercial y mas

El losartan pertenece a un grupo de medicamentos llamados antagonistas del receptor de angiotensina II, y este evita que los vasos sanguíneos se estrechen, lo que reduce la presión arterial y mejora el flujo sanguíneo. Este es un artículo informativo, por lo que siempre debe consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento.

¿Qué es y para qué sirve?

El losartan es un medicamento utilizado principalmente para tratar la presión arterial alta. Otros usos incluyen la enfermedad renal diabética, la insuficiencia cardíaca y el agrandamiento del ventrículo izquierdo. Se toma vía oral y se puede usar junto con otros medicamentos antihipertensivos para tratar con mayor efectividad la presión arterial. Se requieren hasta seis semanas para que se produzcan los efectos completos.

Losartan fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1995 y está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud y está disponible también como medicamento genérico.

Como con todos los antagonistas del receptor tipo 1 de angiotensina II (AT1), el losartan se usa para tratar la hipertensión. También puede retrasar la progresión de la nefropatía diabética y se asocia con un resultado clínico positivo en ese sentido. Es un agente farmacológico adecuado para la reducción de la progresión de la enfermedad renal en pacientes con diabetes tipo 2, hipertensión y microalbuminuria o proteinuria.

Aunque la evidencia muestra que los bloqueadores de los canales de calcio y los diuréticos tiazídicos son los tratamientos de primera elección para la mayoría de las personas (tanto por su eficacia como por su costo), se recomienda un antagonista del receptor de la angiotensina II, como el losartan, para tratamiento de primera línea en menores de 55 años y que no pueden tolerar un inhibidor de la ECA.

Un estudio demostró que losartan era superior al atenolol en la prevención primaria de eventos cardiovasculares adversos (infarto de miocardio o accidente cerebrovascular), con una reducción en la morbilidad y mortalidad cardiovascular para una reducción comparable de la presión arterial. Los efectos máximos sobre la presión sanguínea usualmente ocurren dentro de las 3-6 semanas posteriores al inicio de losartan.

Nombre comercial

El losartan generalmente se vende bajo la marca Cozaar, como un medicamento de tipo bloqueadores del receptor de angiotensina, utilizado en el tratamiento del síndrome de Alport, enfermedad renal diabética y la alta presión sanguínea.

El losartan también se vende en compuestos con otros medicamentos, como por ejemplo, el compuesto de hidroclorotiazida con losartán sistémico. Se vende bajo la marca de Hyzaar, pertenece a la clase de inhibidores de angiotensina II con tiazidas y se utiliza en el tratamiento de la presión arterial alta.

Mecanismo de acción

El losartan inhibe competitivamente la unión de angiotensina II a AT1 en muchos tejidos, incluyendo el músculo liso vascular y las glándulas suprarrenales. El losartan se metaboliza a su metabolito activo, E-3174, que es de 10 a 40 veces más potente que losartan y actúa como un antagonista de AT1 no competitivo.

La administración de losartán produce una disminución de la resistencia periférica total (poscarga) y del retorno venoso cardiaco (precarga). Todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II, incluida la liberación de aldosterona, se antagonizan en presencia de losartán.

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La reducción en la presión sanguínea ocurre independientemente del estado del sistema renina-angiotensina. Como resultado de la dosificación de losartán, la actividad de la renina plasmática aumenta debido a la eliminación de la retroalimentación de la angiotensina II.

La inhibición de la unión de angiotensina II a AT1 inhibe sus efectos vasoconstrictivos y secretores de aldosterona AT1 y da como resultado una disminución de la resistencia vascular y la presión sanguínea.

El losartan es mucho más selectivo para AT1 que AT2. La inhibición de la secreción de aldosterona puede aumentar la excreción de sodio y agua a la vez que disminuye la excreción de potasio. Losartan es eficaz para reducir la presión arterial y se puede utilizar para tratar la hipertensión esencial, la hipertrofia ventricular izquierda y la nefropatía diabética.

El losartan también es un uricosúrico. Como inhibidor específico del transportador de urato 1, el losartan bloquea la absorción de ácido úrico en las células, dejando así más cantidad disponible en el torrente sanguíneo para ser filtrada y excretada por los riñones. Debido a que este medicamento puede causar hipercalcemia, las personas no deben usar suplementos de potasio o sustitutos de sal que contengan potasio sin un control adecuado por parte de un médico.

Indicaciones

El losartan se usa mayormente para tratar la presión arterial alta a moderada en combinación con diuréticos o por sí solo, también para proteger la función renal en pacientes diabéticos que tienen pérdida de proteínas, para prevenir accidentes cerebrovasculares y para tratar la insuficiencia cardíaca.

Contraindicaciones

El losartan está contraindicado para personas con problemas hepáticos severos, mujeres embarazadas y para las personas que son alérgicas o intolerantes a cualquier ingrediente de la medicina. Verifique los ingredientes en el folleto de información que viene con su medicamento si sabe que tiene alergias o intolerancias específicas. El losartan tampoco se recomienda para niños menores de seis años o para niños con problemas hepáticos.

Las personas que podrían necesitar una dosis menor de losartan o un control adicional son aquellas personas de edad avanzada, aquellas que tienen un volumen reducido de líquido en el cuerpo, por ejemplo, debido a la terapia con dosis altas de diuréticos, dieta baja en sal, diarrea, vómitos o deshidratación. Es posible que debido a esto, su médico quiera que comience el tratamiento con una dosis más baja.

También aplica para personas con problemas hepáticos o renales, personas con estrechamiento de una o ambas arterias que suministran sangre a los riñones (estenosis de la arteria renal), personas con insuficiencia cardíaca severa, personas con estrechamiento de la arteria principal en la que se extrae sangre del corazón (estenosis aórtica) o estrechamiento de una de las válvulas del corazón (estenosis de la válvula mitral).

Personas con un tipo de enfermedad cardíaca llamada miocardiopatía hipertrófica obstructiva y para personas que alguna vez han tenido una reacción alérgica que involucró hinchazón de los labios, la cara, la garganta o la lengua (angioedema).

El losartan no debe usarse durante el segundo y tercer trimestre del embarazo porque puede ser perjudicial para un bebé en desarrollo. No se recomienda en el primer trimestre a menos que su médico lo considere esencial. Recuerde siempre consultar antes con médico.

Si cree que podría estar embarazada mientras toma losartan, debe dejar de tomarlo y consultar a su médico de inmediato. Si desea planear un embarazo, igualmente debe hablar con su médico con anticipación, de modo que su tratamiento pueda cambiarse si es posible.

No se sabe si el losartan pasa a la leche materna. No se recomienda para mujeres que están amamantando porque otros medicamentos con un perfil de seguridad más establecido están igualmente disponibles.

Efectos secundarios

Junto con sus efectos necesarios, el losartan puede causar algunos efectos no deseados. Aunque no todos estos efectos secundarios pueden generarse, si llegaran a ocurrir, podrían necesitar atención médica.

El losartan puede producir mareos o aturdimiento a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, informe a su médico o farmacéutico inmediatamente. Para reducir el riesgo de mareos y aturdimiento, se recomienda levantarse despacio si se encuentra sentado o acostado.

Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha determinado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Mucha gente que usa este medicamento no tiene efectos secundarios graves.

Informe a su médico de inmediato si presenta cualquiera de estos efectos secundarios poco probables pero graves: desmayos o síntomas de un nivel alto de potasio en la sangre (como debilidad muscular, ritmo cardíaco lento o irregular).

Aunque el losartan puede usarse para prevenir problemas o tratar a personas que tienen problemas renales, en raras ocasiones también puede causar problemas renales graves o empeorarlos. Su médico controlará su función renal mientras toma losartan. Igualmente informe a su médico de inmediato si tiene algún signo de problemas renales, como un cambio en la cantidad de orina.

Que se genere una reacción alérgica muy grave a este medicamento es poco común. Sin embargo, busque atención médica de inmediato si nota cualquier síntoma de una reacción alérgica grave, como erupción, picazón, hinchazón (especialmente en la cara, lengua o garganta), mareos intensos o dificultad para respirar.

Esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios. Si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comuníquese con su médico o farmacéutico.

Consulte con su médico de inmediato si presenta cualquiera de los siguientes efectos secundarios mientras toma losartan. Entre los más comunes están: el dolor abdominal o estomacal, ansiedad, dolor de vejiga, orina sangrienta o turbia, visión borrosa, resfriado, sudores fríos, confusión, piel pálida, depresión, dificultad para respirar, ardor o dolor al orinar, mareo, latidos cardíacos acelerados y necesidad frecuente de orinar.

Dolor de cabeza, aumento del hambre, latido del corazón irregular, dolor lumbar o lateral, náuseas o vómitos, entumecimiento u hormigueo en las manos, los pies o los labios, convulsiones, dificultad para respirar, habla arrastrada, sangrado o moretones inusuales y debilidad o pesadez de las piernas.

Los efectos secundarios menos comunes son: dolor en el brazo, la espalda o la mandíbula, dolor o malestar en el pecho, opresión o pesadez en el pecho, mareos, desmayos o aturdimiento al levantarse repentinamente de una posición acostada o sentada, desmayo, incapacidad para hablar, dolor o incomodidad en los brazos, la mandíbula, la espalda o el cuello.

Dolor de cabeza severo o repentino, transpiración, hinchazón o hinchazón de la cara, ceguera temporal, inestabilidad o torpeza, debilidad en el brazo o la pierna en un lado del cuerpo, debilidad en los brazos, manos, piernas o pies.

Dosis y dosis máxima

El losartan se utiliza para el tratamiento de la hipertensión, para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda y para el tratamiento de la nefropatía diabética con niveles elevados de creatinina sérica y proteinuria en pacientes con diabetes tipo 2 y antecedentes de hipertensión.

Para el tratamiento de la nefropatía diabética en adultos, la dosis inicial recomendada es de 50 mg por vía oral una vez al día. La dosis máxima es de 100 mg por vía oral una vez al día.

Si los pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda o pacientes con nefropatía diabética tipo 2 requieren titulación a partir de la dosis inicial, incremente a 100 mg por vía oral una vez al día.

Para el tratamiento de la hipertensión en adultos, la dosis inicial recomendada es de 50 mg por vía oral una vez al día, y la dosis máxima es de 100 mg por vía oral una vez al día.

Los efectos antihipertensivos se hacen presentes sustancialmente dentro de 1 semana, pero en algunos estudios el efecto máximo ocurre de 3 a 6 semanas.

Para el tratamiento pediátrico habitual de la hipertensión a niños de 6 años o mayores, la dosis inicial recomendada es de 0.7 mg por kg por vía oral una vez al día, y la dosis máxima sería hasta 50 mg en total. Se puede administrar este medicamento en forma de tableta o suspensión.

Si se produce una disminución clínicamente significativa de la función renal durante el tratamiento, considere suspender este medicamento. Si el paciente presenta algún tipo de afección en el hígado, será necesario un ajuste en la dosis. Si padece de disfunción hepática de leve a moderada, la dosis inicial sería de 25 mg por vía oral una vez al día. En pacientes con posible depleción de volumen intravascular, la dosis inicial sería de 25 mg por vía oral una vez al día.

Interacciones con otros medicamentos

Las tabletas orales de losartan pueden interactuar con otros medicamentos, vitaminas o hierbas que pueda estar tomando. Una interacción es cuando una sustancia cambia la forma en que funciona un medicamento. Esto puede ser dañino o evitar que el medicamento funcione bien.

Para ayudar a prevenir las interacciones, su médico debe manejar todos los medicamentos que usted toma cuidadosamente. Igualmente, asegúrese de informar a su médico sobre todos los medicamentos, vitaminas o hierbas que está tomando.

Existen varios medicamentos que podrían generar posibles interacciones con el losartan. Los más conocidos son:

Medicamento para el trastorno bipolar: tomar litio con losartan puede aumentar los niveles de litio en su cuerpo, y este efecto podría llegar a ser peligroso.

Medicamentos para la presión arterial: tomar losartan con otros medicamentos que disminuyen la presión arterial y funcionan en su sistema renina-angiotensina, como por el ejemplo, aliskiren, tiene ciertos riesgos. Tomar estos medicamentos juntos aumenta el riesgo de aumentar los niveles de potasio en la sangre, de generar daño renal y provocar presión arterial baja.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): el uso de losartan con AINEs aumenta el riesgo de daño renal. Su riesgo puede ser mayor si el paciente tiene una función renal deficiente, si está en la tercera edad, si toma píldoras de agua (diuréticos) o si está deshidratado.

Los AINE también pueden disminuir los efectos reductores de la presión arterial que genera el losartan. Esto significa que el losartan podría no funcionar tan bien si lo toma con un medicamento de este tipo. Algunos de los AINE más tomados a nivel mundial son el naproxeno y el ibuprofeno.

Medicamento para la tuberculosis: tomar rifampicina con losartan puede aumentar la rapidez con que su cuerpo elimina losartan. Esto significa que losartan puede no funcionar tan bien en cuanto a la disminución de la presión arterial si la toma con estos medicamentos.

Diuréticos (pastillas de agua): el losartan en ciertos casos puede llegar a causar presión arterial baja. Su riesgo de presión arterial baja aumenta si también toma diuréticos al mismo tiempo. Los síntomas de pueden incluir mareos o sensación de desmayo o dolor en el pecho. Algunos de los diuréticos más tomados son la hidroclorotiazida, la furosemida y la espironolactona.

Medicamentos que contienen potasio: el losartan puede aumentar los niveles de potasio en su sangre. Tomar este medicamento en conjunto con otros que contienen potasio o sustitutos de la sal con potasio puede aumentar su riesgo de hipercalcemia (niveles altos de potasio). Algunos de estos medicamentos son el cloruro de potasio, el gluconato de potasio y el bicarbonato de potasio.

Losartan y alcohol

El uso de bebidas que contienen alcohol mientras se toma losartan puede causar un efecto sedante. Esto significa que los reflejos del paciente pueden disminuir, puede causar un mal juicio y somnolencia. Esto puede ser peligroso si conduce o si usa alguna otra maquinaria. El alcohol también puede aumentar el efecto reductor de la presión sanguínea de losartan, por lo tanto, esto aumenta las posibilidades de que su presión arterial baje demasiado.

Losartan con hidroclorotiazida

Este medicamento se usa para tratar la presión arterial alta. También se usa para reducir el riesgo de accidentes cerebrovasculares en pacientes con presión arterial alta y corazón agrandado. Disminuir la presión arterial alta ayuda a prevenir accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos y problemas renales.

Este producto contiene dos medicamentos: losartan e hidroclorotiazida. El losartan es un bloqueador de receptor de angiotensina (ARB) y funciona al relajar los vasos sanguíneos para que la sangre fluya más fácilmente. La hidroclorotiazida es una «píldora de agua» (diurético) que hace que produzca más orina, lo que ayuda a su cuerpo a eliminar el exceso de sal y agua.

Este medicamento se toma vía oral según las indicaciones de su médico, generalmente una vez al día con o sin alimentos. Si este medicamento hace que orine con más frecuencia, lo mejor es tomarlo al menos 4 horas antes de acostarse para evitar tener que levantarse para orinar.

Si también toma ciertos medicamentos para reducir el colesterol (resinas que se unen a los ácidos biliares como la colestiramina o el colestipol), tome losartán / hidroclorotiazida al menos 4 horas antes o de 4 a 6 horas después de estos medicamentos.

La dosificación de este medicamento se basa en su afección médica y su respuesta al tratamiento. Use este medicamento regularmente para obtener mayores beneficios de este. Para que sea más sencillo acordarse de tomarlo, tómelo siempre a la misma hora todos los días. Es importante continuar tomando este medicamento incluso si se siente bien, ya que la mayoría de las personas con presión arterial alta no se sienten enfermas.

Informe a su médico si su afección no mejora o si empeora (por ejemplo, aumentan sus lecturas de la presión arterial).

Losartan vs valsartan

El valsartan (Diovan), y el losartan (Cozaar) son comúnmente medicamentos prescritos para la presión arterial. A continuación estableceremos las diferencias y ventajas de cada uno:

Tanto el valsartan como el losartan son BRA (bloqueadores del receptor de la angiotensina). Ambos están disponibles como medicamentos genéricos baratos, por lo que el costo generalmente no es un problema.

Los beneficios de losartán y valsartán incluyen el control de la presión arterial, la desaceleración de la progresión de la enfermedad renal diabética (nefropatía) y la disminución del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda. Esto aplica para todos los ARB (olmesartan, irbesartan, telmisartan).

El losartan es diferente de otros BRA como el valsartan y el irbesartan porque tiene una duración de acción más corta. Esto es importante, ya que el losartan tomado una vez al día, no dura las 24 horas completas con dosis más bajas como 25 o 50 mg. Con 100 mg diarios, este medicamento si dura las 24 horas completas.

Si toma 50 mg de losartan por la mañana, puede notar que su presión arterial aumenta por la noche, ya que este no cubre las 24 horas completas. Sin embargo, este depende mucho del nivel de gravedad en la que la presión arterial se encuentre.

Por el contrario, el valsartan si proporciona cobertura durante las 24 horas con una dosificación diaria. Tanto el losartan como el valsartan pueden elevar su potasio y requerir un control de una prueba de sangre una vez que haya comenzado a usarlo.

Ambos medicamentos están disponibles como píldora combinada con hidroclorotiazida y diuréticos. Losartan / HCTZ y valsartan / HCTZ en diferentes combinaciones de dosis están disponibles y estos compuestos son muy provechosos porque los dos medicamentos trabajan juntos para disminuir la presión arterial.

Otra ventaja de las píldoras combinadas es que la hidroclorotiazida reduce el potasio, mientras que losartan y el valsartan lo aumenta, por lo que el resultado final es un menor riesgo de anormalidades de potasio, ya que se «cancelan» mutuamente.

El valsartan también viene en combinación con sacubitril en un medicamento llamado Entresto, que se ha demostrado que reduce las hospitalizaciones y salva vidas en cuanto a la insuficiencia cardíaca en ciertos pacientes.

Losartan con amlodipina

La amlodipina, vendida bajo la marca Norvasc y otras marcas, es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta y la enfermedad arterial coronaria. Aunque normalmente no se recomienda en la insuficiencia cardíaca, se puede usar la amlodipina si otros medicamentos no son suficientes para tratar la presión arterial alta o el dolor en el pecho relacionado con el corazón. La amlodipina se toma por vía oral y tiene un efecto por al menos un día.

En la reciente comparación del losartan con la amlodipina en pacientes con hipertensión de leve a moderada, se concluyó que el tratamiento combinado con amlodipina, losartán y losartán / hidroclorotiazida son tratamientos efectivos y seguros para tratar la hipertensión. Se concluye, además de su análisis, que la amlodipina demostró una mejor eficacia porque la presión arterial diastólica (PAD) y la presión arterial sistólica (PBE) fueron menores.

Losartan vs irbesartan

El irbesartan se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y para ayudar a proteger los riñones del daño causado por la diabetes. Disminuir la presión arterial alta ayuda a prevenir accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos y problemas renales. El irbesartan pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores del receptor de angiotensina (BRA) y funciona al relajar los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente.

Se han comparado los efectos del irbesartan con los del losartan y se ha encontrado que el losartan tiene efectos uricosúricos (que aumenta la excreción de ácido úrico en la orina, reduciendo la concentración de ácido úrico en plasma sanguíneo), efectos que no posee el irbesartan.

Tabletas

Las tabletas son una forma de dosificación farmacéutica. Los comprimidos se pueden definir como la forma de dosificación unitaria sólida de medicamento o medicamentos con o sin excipientes adecuados y preparados por moldeo o por compresión. Estas constan de una mezcla de sustancias activas y excipientes, generalmente en forma de polvo, prensada o compactada de un polvo a una dosis sólida.

Los excipientes pueden incluir diluyentes, aglutinantes o agentes de granulación, deslizantes (auxiliares de flujo) y lubricantes para asegurar una formación de comprimidos eficaz; disgregantes para promover la rotura de la tableta en el tracto digestivo; edulcorantes o sabores para mejorar el sabor y pigmentos para hacer que las tabletas sean visualmente atractivas o ayudar en la identificación visual de una tableta desconocida.

La presentación de losartan que se toma mayormente es la tableta. Estas se deben tomar vía oral según las indicaciones de su médico, generalmente una vez al día con o sin alimentos. La dosificación se basará en su afección médica y respuesta al tratamiento.

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